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Itraconazol es un antifúngico azólico de clase triazólica. Inhibe la enzima citocromo P450 dependiente lanosterol 14α-demetilasa, impidiendo la síntesis de ergosterol y alterando la membrana fúngica; se utiliza principalmente para infecciones fúngicas sistémicas y superficiales, causadas por dermatofitos, levaduras y mohos patógenos.

La acción antimicótica corresponde a un efecto fungistático o fungicida según el parásito y la concentración alcanzada en el tejido. Su actividad clínica abarca patógenos comunes como Candida, Aspergillus y dimorfos, y su eficacia se evalúa en contexto de la dosis, la localización de la infección y la función inmunitaria.

La farmacocinética varía por la forma farmacéutica. Las cápsulas requieren ácido gástrico para absorción óptima; la solución oral tiene mayor biodisponibilidad y puede ser preferida cuando hay acidez gástrica reducida. Tras la absorción, itraconazol se distribuye ampliamente hacia piel y mucosas; se une a proteínas y alcanza concentraciones en queratina y sitios óseos, donde ejerce su efecto antifúngico.

Usos médicos habituales

El itraconazol se utiliza con frecuencia en infecciones fúngicas superficiales y sistémicas. Es eficaz en onicomicosis, tiñas profundas y candidiasis mucosa, especialmente cuando otros antifúngicos han mostrado límite terapéutico o toxicidad. Su uso está respaldado por guías clínicas para infecciones por dermatofitos y candidiasis refractarias.

En infecciones sistémicas, itraconazol se emplea, bajo supervisión, para histoplasmosis, blastomicosis, coccidioidomicosis y asperguillosis selecta, particularmente en pacientes donde la elección de fármacos alternativos es limitada o la toxicidad de otras opciones impide su uso.

Puede emplearse como coadyuvante en infecciones mixtas o en pacientes inmunocomprometidos; la decisión terapéutica depende de la especie y de la localización anatómica. También se considera en profilaxis selectiva en ciertos escenarios, siempre bajo evaluación de riesgo-beneficio y conforme a guías especializadas.

Cómo se toma habitualmente

La dosificación depende de la infección, del estado del paciente y de la formulación. En infecciones sistémicas moderadas y severas de adultos, la pauta habitual es de 200 mg cada 12 h, adecuándose según la respuesta clínica y la tolerancia, con ajustes en pacientes especiales y frente a comorbilidades hepáticas o renales.

Para onicomicosis y dermatomicosis, se ha descrito un régimen pulsado de 200 mg dos veces al día durante 1 semana, repetido cada mes durante 3–4 meses, con monitorización clínica y pruebas de función hepática. Otras indicaciones pueden requerir 100–200 mg diarios o 200 mg diarios, ajustando por tolerancia y respuesta.

Formas y administración: las cápsulas deben tomarse con comida para optimizar la absorción; la solución oral tiene mayor biodisponibilidad y puede tomarse sin relación estricta con las comidas. Evítese la coadministración con antiácidos o fármacos que elevan el pH estomacal cuando se usan cápsulas; en pacientes que requieren bloqueo de ácido, la solución puede ser preferible. La duración del tratamiento depende del sitio y de la agresividad de la infección y debe ser determinada por el profesional a cargo del caso.

Información de seguridad importante

Hepatotoxicidad: itraconazol puede provocar elevaciones de transaminasas, hepatitis o fallo hepático, especialmente con uso prolongado o en combinación con otros hepatotóxicos. Se recomienda monitorizar pruebas de función hepática al inicio del tratamiento y durante el curso, suspendiendo ante signos de daño y ajustando o interrumpiendo el tratamiento cuando sea necesario.

Interacciones farmacológicas: itraconazol es un potente inhibidor de CYP3A4 y puede aumentar o prolongar efectos de otros fármacos metabólicamente regulados por esta vía. Evítese la concomitancia con ciertos antiarrítmicos, antihistamínicos que prolongan QT y con rifampicina u otros inductores; ajuste de dosis o alternativa terapéutica puede ser necesario. Informe siempre sobre fármacos de venta libre y suplementos.

Precauciones y uso en condiciones especiales: evitar en insuficiencia cardíaca congestiva o antecedentes de disfunción ventricular, debido a datos de seguridad y a efectos inotrópicos negativos reportados. Embarazo y lactancia deben ser evaluados cuidadosamente; no se recomienda su uso indiscriminado durante el embarazo. En pacientes con hepatopatía preexistente o con terapia concomitante hepatotóxica, se recomienda monitorización estrecha y ajuste de dosis según criterio médico.

Efectos secundarios comunes

Los efectos adversos frecuentes incluyen náuseas, dolor abdominal, distensión, diarrea y malestar gastrointestinal; estos síntomas suelen resolverse con ajuste de dosis o separación de la ingesta respecto a las comidas.

Otros efectos comunes son cefalea, mareo, malestar general y, en ocasiones, erupciones cutáneas leves o prurito. En general, la tolerabilidad mejora con la continuación del tratamiento o con modificación de la pauta según indicación médica.

Efectos adversos graves, aunque poco frecuentes, pueden incluir hepatotoxicidad severa, fallo hepático, arritmias por QT prolongado y edema asociado a interacciones o comorbilidades. Se deben vigilar signos de alarma como orinas oscuras, ictericia, dolor en el cuadrante superior derecho o palpitaciones y buscar atención médica de inmediato si aparecen.

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Elena Fernández López
Revisado médicamente por
Elena Fernández López
Farmacéutica colegiada y doctora en Farmacología Clínica